С Википедије, слободне енциклопедије
Licostinel (INN) (kodni naziv ACEA-1021) je kompetitivni, tihi antagonist glicinskog mesta NMDA receptora (Kb = 5 nM).[1][2][3] Bio je pod istragom od strane Acea Pharmaceuticals kao neuroprotektivni agens za lečenje cerebralne ishemije povezane sa moždanim udarom i povredama glave, ali nikada nije plasiran na tržište.[1][2][4] U kliničkim ispitivanjima, likostinel nije proizveo psihotomimetičke efekte slične fenciklidinu u testiranim dozama, iako je primećena prolazna sedacija, vrtoglavica i mučnina.[4][5] Pored svog delovanja na NMDA receptor, likostinel takođe deluje kao antagonist AMPA i kainatnog receptora u visokim koncentracijama (Kb = 0.9 μM i 2,5 μM, respektivno).[3]
- ^ а б Small DL, Tauskela JS (31. 1. 2007). „Glutamate Receptor Pharmacology: Lessons Learned from the Last Decade of Stroke Trials”. Ур.: Gill S, Pulido O. Glutamate Receptors in Peripheral Tissue: Excitatory Transmission Outside the CNS. Springer Science & Business Media. стр. 36—. ISBN 978-0-306-48644-9.
- ^ а б Gusev EI, Skvortsova VI (30. 4. 2003). „Primary Neuroprotection”. Brain Ischemia. Springer Science & Business Media. стр. 249—. ISBN 978-0-306-47694-5.
- ^ а б Wilding TJ, Huettner JE (март 1996). „Antagonist pharmacology of kainate- and alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid-preferring receptors”. Molecular Pharmacology. 49 (3): 540—546. PMID 8643094.
- ^ а б Boyce SG, Rupniak N (1. 1. 2002). „Behavioural studies on the potential of NMDA receptor antagonists as analgesics”. Ур.: Sirinathsinghji DJ, Hill RG. NMDA Antagonists As Potential Analgesic Drugs. Springer Science & Business Media. стр. 151—. ISBN 978-3-7643-6011-5.
- ^ Chizh BA, Headly PM (28. 5. 2013). „N-Methyl-D-Aspartate (NMDA) Receptors as Target for Pain Therapy”. Ур.: Bountra C, Munglani R, Schmidt WK. Pain: Current Understanding, Emerging Therapies, and Novel Approaches to Drug Discovery. CRC Press. стр. 567—. ISBN 978-0-203-91125-9.
|
---|
Jonotropni | AMPA | |
---|
NMDA | Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • SperminAntagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan ( Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol ( Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen |
---|
Kainat | |
---|
|
---|
Metabotropni | |
---|
Inhibitori transporta | |
---|