Aprepitant
|
(IUPAC) ime
|
5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
|
Klinički podaci
|
Identifikatori
|
CAS broj
|
170729-80-3
|
ATC kod
|
A04AD12
|
PubChem[1][2]
|
6918365
|
DrugBank
|
APRD00100
|
ChemSpider[3]
|
5293568
|
UNII
|
1NF15YR6UY Y
|
ChEMBL[4]
|
CHEMBL1471 Y
|
Hemijski podaci
|
Formula
|
C23H21F7N4O3
|
Mol. masa
|
534.427 g/mol
|
SMILES
|
eMolekuli & PubHem
|
InChI |
InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1 Y Key: ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N Y |
|
Farmakokinetički podaci
|
Bioraspoloživost
|
60-65%
|
Vezivanje za proteine plazme
|
>95%
|
Metabolizam
|
Hepatički (uglavnom putem CYP3A4)
|
Poluvreme eliminacije
|
9-13 časa
|
Farmakoinformacioni podaci
|
Trudnoća
|
B(US)
|
Pravni status
|
POM (UK) ℞-only (SAD)
|
Način primene
|
Oralno
|
Aprepitant (emend (SAD, EU)) je antiemetično hemijsko jedinjenje koje pripada klasi lekova koji su antagonisti supstance P (SPA).[5] On deluje putem blokiranja neurokininskog 1 (NK1) receptora.
Merk proizvodi aprepitant pod imenom emend za prevenciju akutne i kasnije hemoterapijom uzrokovane mučnine i povraćanja, i za prevenciju postoperativne mučnine i povraćanja. On je dobio FDA odobrenje 2003.[6]
Aprepitant isto tako možda može da bude koristan u lečenju sindroma cikličnog povraćanja, ali je do sad bilo malo istraživanje.
FDA je januara 2008 odobrio fosaprepitant, koji je intravenozna forma aprepitanta. On se prodaje pod imenom emend injekcije u SAD-u i kao ivemend u nekim drugim zemljama.
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ „Aprepitant - PubMed Health”. Pristupljeno 19. 04. 2011.
- ↑ „Drug Approval Package: EMEND (Aprepitant) NDA #21-549”. Pristupljeno 19. 04. 2011.
|
---|
|
|
---|
| |
---|
| |
---|
| |
---|
Serotoninski modulatori i stimulatori (SMS) | |
---|
|
|
|
|
---|
Neselektivni | |
---|
MAOA-Selektivni | |
---|
MAOB-Selektivni | |
---|
|
|
|
|
|
Šablon:Neuropeptidni ligandi