Тиоспирон

Извор: Wikipedija
Пређи на навигацију Пређи на претрагу
Тиоспирон
(ИУПАЦ) име
8-[4-[4-(1,2-бензотиазол-3-ил)пиперазин-1-ил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион
Клинички подаци
Идентификатори
ЦАС број 87691-91-6
АТЦ код није додељен
ПубЦхем[1][2] 55752
ЦхемСпидер[3] 50348
УНИИ 35Ц6УМО5СР ДаY
ЦхЕМБЛ[4] ЦХЕМБЛ35057
Хемијски подаци
Формула C24Х32Н4О2С 
Мол. маса 440,60 г/мол
СМИЛЕС еМолекули & ПубХем
Фармакокинетички подаци
Метаболизам Хепатиц
Полувреме елиминације 1,4 сата
Излучивање Урине
Фармакоинформациони подаци
Трудноћа ?
Правни статус

Тиоспирон (БМY-13,859, тиаспирон, тиосперон) је атипични антипсихотик из азапиронске класе.[5] Он је истраживан као третман за шизофренију током касних 1980-тих и познато је да је ефективан еквивалент типичних антипсихотика и да не изазива екстрапирамидалне нуспојаве.[6][7][8][9] Међутим, његов развој је заустављен. Пероспирон, један други дериват азапирона са антипсихотичким својствима, је синтетисан и карактерисан неколико година касније.[10] За њега је утврђено да је потентнији и селективнији од тиоспирона те је пласиран на тржиште.[10]

Тиоспирон делује као парцијални агонист 5-ХТ1А рецептора, инверзни агонист 5-ХТ2А, 5-ХТ2Ц, и 5-ХТ7 рецептора, и антагонист D2, D4, и α1-адренергичког рецептора.[11][12][13][14][15][16]

Референце

[уреди | уреди извор]
  1. ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.  едит
  2. ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846.  едит
  4. ↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594.  едит
  5. ↑ Yевицх ЈП, Неw ЈС, Смитх ДW, ет ал. (Марцх 1986). „Сyнтхесис анд биологицал евалуатион оф 1-(1,2-бензисотхиазол-3-yл)- анд (1,2-бензисоxазол-3-yл)пиперазине деривативес ас потентиал антипсyцхотиц агентс”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy 29 (3): 359–69. ДОИ:10.1021/jm00153a010. ПМИД 2869146. 
  6. ↑ Јаин АК, Келwала С, Мооре Н, Герсхон С (Април 1987). „А цонтроллед цлиницал триал оф тиаспироне ин сцхизопхрениа”. Интернатионал Цлиницал Псyцхопхармацологy 2 (2): 129–33. ДОИ:10.1097/00004850-198704000-00006. ПМИД 2885367. 
  7. ↑ Мооре НЦ, Меyендорфф Е, Yерагани V, ЛеWитт ПА, Герсхон С (Април 1987). „Тиаспироне ин сцхизопхрениа”. Јоурнал оф Цлиницал Псyцхопхармацологy 7 (2): 98–101. ПМИД 3294920. 
  8. ↑ Борисон РЛ, Синха D, Хаверстоцк С, МцЛарнон MC, Диамонд БИ (1989). „Еффицацy анд сафетy оф тиоспироне вс. халоперидол анд тхиоридазине ин а доубле-блинд, плацебо-цонтроллед триал”. Псyцхопхармацологy Буллетин 25 (2): 190–3. ПМИД 2574893. 
  9. ↑ Насраллах, Хенрy А.; Схриqуи, Цхристиан L (1995). Цонтемпорарy иссуес ин тхе треатмент оф сцхизопхрениа. Wасхингтон, DC: Америцан Псyцхиатриц Пресс. стр. 313. ИСБН 0-88048-681-3. 
  10. ↑ 10,0 10,1 Исхизуми К, Којима А, Антоку Ф, Саји I, Yосхиги M (Децембер 1995). „Суццинимиде деривативес. II. Сyнтхесис анд антипсyцхотиц ацтивитy оф Н-[4-[4-(1,2-бензисотхиазол-3-yл)-1-пиперазинyл]бутyл]-1,2-цис- цyцлохеxанедицарбоxимиде (СМ-9018) анд релатед цомпоундс”. Цхемицал & Пхармацеутицал Буллетин 43 (12): 2139–51. ДОИ:10.1248/cpb.43.2139. ПМИД 8582016. 
  11. ↑ Сумиyосхи Т, Сузуки К, Сакамото Х, ет ал. (Фебруарy 1995). „Атyпицалитy оф северал антипсyцхотицс он тхе басис оф ин виво допамине-Д2 анд серотонин-5ХТ2 рецептор оццупанцy”. Неуропсyцхопхармацологy 12 (1): 57–64. ДОИ:10.1016/0893-133X(94)00064-7. ПМИД 7766287. 
  12. ↑ Ротх БЛ, Тандра С, Бургесс ЛХ, Сиблеy ДР, Мелтзер ХY (Аугуст 1995). „Д4 допамине рецептор биндинг аффинитy доес нот дистингуисх бетwеен тyпицал анд атyпицал антипсyцхотиц другс”. Псyцхопхармацологy 120 (3): 365–8. ДОИ:10.1007/BF02311185. ПМИД 8524985. 
  13. ↑ Wеинер ДМ, Бурстеин ЕС, Насх Н, ет ал. (Оцтобер 2001). „5-хyдроxyтрyптамине2А рецептор инверсе агонистс ас антипсyцхотицс”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс 299 (1): 268–76. ПМИД 11561089. 
  14. ↑ Херрицк-Давис К, Гринде Е, Теитлер M (Оцтобер 2000). „Инверсе агонист ацтивитy оф атyпицал антипсyцхотиц другс ат хуман 5-хyдроxyтрyптамине2Ц рецепторс”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс 295 (1): 226–32. ПМИД 10991983. 
  15. ↑ Раулy-Лестиенне I, Боутет-Робинет Е, Аилхауд MC, Неwман-Танцреди А, Цуссац D (Оцтобер 2007). „Дифферентиал профиле оф тyпицал, атyпицал анд тхирд генератион антипсyцхотицс ат хуман 5-ХТ7а рецепторс цоуплед то аденyлyл цyцласе: детецтион оф агонист анд инверсе агонист пропертиес”. Наунyн-Сцхмиедеберг'с Арцхивес оф Пхармацологy 376 (1–2): 93–105. ДОИ:10.1007/s00210-007-0182-6. ПМИД 17786406. 
  16. ↑ Неwман-Танцреди А, Ассиé МБ, Ледуц Н, Ормиèре АМ, Дантy Н, Цоси C (Септембер 2005). „Новел антипсyцхотицс ацтивате рецомбинант хуман анд нативе рат серотонин 5-ХТ1А рецепторс: аффинитy, еффицацy анд потентиал имплицатионс фор треатмент оф сцхизопхрениа”. Тхе Интернатионал Јоурнал оф Неуропсyцхопхармацологy / Оффициал Сциентифиц Јоурнал оф тхе Цоллегиум Интернатионале Неуропсyцхопхармацологицум (ЦИНП) 8 (3): 341–56. ДОИ:10.1017/S1461145704005000. ПМИД 15707540. 

Види још

[уреди | уреди извор]
Преузето из „https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Tiospiron&oldid=41418117”