Тандоспирон

Извор: Wikipedija
Пређи на навигацију Пређи на претрагу
Тандоспирон
(ИУПАЦ) име
(1Р,2Р,6С,7С)-44-[4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил]бутил4-азатрицикло[5.2.1.02,6]декан-3,5-дион
Клинички подаци
АХФС/Другс.цом Интернационално име лека
Идентификатори
ЦАС број 112457-95-1
АТЦ код није додељен
ПубЦхем[1][2] 91273
ЦхемСпидер[3] 82421
УНИИ 190230И669 ДаY
ЦхЕМБЛ[4] ЦХЕМБЛ274047 ДаY
Хемијски подаци
Формула C21Х29Н5О2 
Мол. маса 383,487 г/мол
СМИЛЕС еМолекули & ПубХем
Фармакокинетички подаци
Полувреме елиминације 1,2–1,4 сата
Фармакоинформациони подаци
Трудноћа ?
Правни статус ℞ Пресцриптион онлy
Начин примене Орално

Тандоспирон (Седиел, метанопирон) је анксиолитик и антидепресив који се користи у Кини и Јапану. Он је члан азапиронске и пиперазинске хемијске класе, и блиско је сродан са другим агенсима попут буспирона и гепирона.

Фармакологија

[уреди | уреди извор]

Тандоспирон делује као потентан и селективан парцијални агонист 5-ХТ1А рецептора, са Ки афинитетом од 27 ± 5 нМ[5] и апроксимативно 55-85% интринсичне активности.[6][7] Он има слаб и клинички занемарљив афинитет за 5-ХТ2А (1,300 ± 200), 5-ХТ2Ц (2,600 ± 60), α1-адренергички (1,600 ± 80), α2-адренергички (1,900 ± 400), D1 (41,000 ± 10,000), и D2 (1,700 ± 300) рецепторе, и есенцијално је неактиван на 5-ХТ1Б, 5-ХТ1Д, β-адренергичком, и мускаринским ацетилхолинским рецепторима, серотониском транспортерту (СЕРТ), и бензодиазепинском (БДЗ) алостерном месту ГАБАА рецептора (сви од којих су > 100.000).[5] Постоји евиденција да тандоспирон има ниску, мада значајну антагонистичку активност на α2-адренергичком рецептору путем његовог активног метаболита 1-(2-пиримидинил)пиперазин (1-ПП).[8][9]

Хемија

[уреди | уреди извор]

Тандоспирон се може синтетисати на следеће начин:[10]

Референце

[уреди | уреди извор]
  1. ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.  едит
  2. ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846.  едит
  4. ↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594.  едит
  5. ↑ 5,0 5,1 Хамик; Оксенберг, D; Фисцхетте, C; Пероутка, СЈ (1990). „Аналyсис оф тандоспироне (СМ-3997) интерацтионс wитх неуротрансмиттер рецептор биндинг ситес”. Биологицал Псyцхиатрy 28 (2): 99–109. ДОИ:10.1016/0006-3223(90)90627-E. ПМИД 1974152. 
  6. ↑ Танака; Татсуно, Т; Схимизу, Х; Хиросе, А; Кумасака, Y; Накамура, M (1995). „Еффецтс оф тандоспироне он сецонд мессенгер сyстемс анд неуротрансмиттер релеасе ин тхе рат браин”. Генерал пхармацологy 26 (8): 1765–72. ДОИ:10.1016/0306-3623(95)00077-1. ПМИД 8745167. 
  7. ↑ Yабууцхи, Казуки; Тагасхира, Рие; Охно, Yукихиро (2004). „Еффецтс оф тандоспироне, а новел анxиолyтиц агент, он хуман 5-ХТ1А рецепторс еxпрессед ин Цхинесе хамстер оварy целлс (ЦХО целлс)”. Биогениц Аминес 18 (3): 319. ДОИ:10.1163/1569391041501933. 
  8. ↑ Блиер; Цурет, О; Цхапут, Y; Де Монтигнy, C (1991). „Тандоспироне анд итс метаболите, 1-(2-пyримидинyл)-пиперазине--II. Еффецтс оф ацуте администратион оф 1-ПП анд лонг-терм администратион оф тандоспироне он норадренергиц неуротрансмиссион”. Неуропхармацологy 30 (7): 691–701. ДОИ:10.1016/0028-3908(91)90176-C. ПМИД 1681447. 
  9. ↑ Миллер; Тхомпсон, ML; Бyрнес, ЈЈ; Греенблатт, ДЈ; Схемер, А (1992). „Кинетицс, браин уптаке, анд рецептор биндинг оф тандоспироне анд итс метаболите 1-(2-пyримидинyл)-пиперазине”. Јоурнал оф Цлиницал Псyцхопхармацологy 12 (5): 341–5. ПМИД 1362206. 
  10. ↑ Yевицх, Јосепх П.; Неw, Јамес С.; Смитх, Давид W.; Лобецк, Wалтер Г.; Цатт, Јохн D.; Миниелли, Јосепх L.; Еисон, Мицхаел С.; Таyлор, Дунцан П. и др.. (1986). „Сyнтхесис анд биологицал евалуатион оф 1-(1,2-бензисотхиазол-3-yл)- анд (1,2-бензисоxазол-3-yл)пиперазине деривативес ас потентиал антипсyцхотиц агентс”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy 29 (3): 359–69. ДОИ:10.1021/jm00153a010. ПМИД 2869146. 

Види још

[уреди | уреди извор]

Спољашње везе

[уреди | уреди извор]
Портал Медицина
Портал Хемија
Преузето из „https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Tandospiron&oldid=41416821”