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JP5233399B2 - Oral spray composition and oral preparation - Google Patents

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JP5233399B2 JP2008125588A JP2008125588A JP5233399B2 JP 5233399 B2 JP5233399 B2 JP 5233399B2 JP 2008125588 A JP2008125588 A JP 2008125588A JP 2008125588 A JP2008125588 A JP 2008125588A JP 5233399 B2 JP5233399 B2 JP 5233399B2
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Description

本発明は、口腔乾燥症などによる口中の乾燥感を、使用直後から長時間に亘り持続的に改善することができ、かつ口腔粘膜等の口腔組織に対する刺激やベタツキ感を与えることもなく、経時での保存安定性が良好で、使用時のスプレーによる噴霧性に優れた口腔スプレー用組成物及び口腔用製剤に関する。   The present invention is capable of continuously improving the dry feeling in the mouth due to dry mouth and the like over a long period of time immediately after use, and without giving irritation or stickiness to oral tissues such as oral mucosa. It is related with the composition for oral sprays which was excellent in the storage stability in and excellent in the sprayability by the spray at the time of use, and an oral formulation.

口腔内の乾燥は日常生活において経験され、不快感、口臭の発生等を伴い、更にはう蝕、歯周疾患を引き起こす場合もある。これら口腔内の乾燥は、口腔機能低下による唾液分泌量の減少に起因する場合が多い。   Dryness in the oral cavity is experienced in daily life and is accompanied by discomfort and bad breath, and may cause caries and periodontal disease. Such dryness in the oral cavity is often caused by a decrease in salivary secretion due to a decrease in oral function.

唾液分泌を促進する技術としては、梅干や梅酢、有機酸など酸の刺激により唾液分泌が促進されることが知られている(特許文献1;特開昭56−22719号公報、特許文献2;特開平7−101856号公報参照)。しかし、酸による刺激は一的なものであり、抜本的な改善に繋がらず、更に酸を頻繁に適用した場合、歯牙の溶解や口腔粘膜に対する刺激など口腔組織への影響が危惧される。 As a technique for promoting saliva secretion, it is known that saliva secretion is promoted by stimulation of acids such as plum pickles, ume vinegar, and organic acids (Patent Document 1; JP 56-22719 A, Patent Document 2; (See JP-A-7-101856). However, stimulation with acid are merely temporary, not lead to drastic improvements, further case of application of the acid frequently, is feared the influence of the stimulus, such as the oral tissues for dissolution and oral mucosa of the tooth.

また、ヒアルロン酸等の保湿成分により、口腔内の非乾燥感を持続させ、乾燥感を抑制する方法も提案されているが(特許文献3;国際公開第00/56344号パンフレット参照)、これは唾液の分泌を促進するものではなく、効果の持続性や使用性が十分とは言い難かった。   In addition, a method of maintaining a non-dry feeling in the oral cavity and suppressing the dry feeling with a moisturizing component such as hyaluronic acid has been proposed (see Patent Document 3; International Publication No. 00/56344 pamphlet). It did not promote saliva secretion, and it was difficult to say that the sustainability and usability of the effect were sufficient.

一方、特許文献4(国際公開第05/049050号パンフレット)には、口腔組織に対して刺激性無しに唾液分泌を促進する手段としてポリグルタミン酸(PGA)又はその塩の利用が提案されており、ポリグルタミン酸ナトリウム又はカリウムを配合した洗口液及び口中清涼剤、ポリグルタミン酸アンモニウム、クエン酸などを配合したうがい用錠剤、ポリグルタミン酸エタノールアミン塩、グリセリンなどを配合した給水吸引機能付き口腔ケアシステム用溶液などが開示されている。   On the other hand, Patent Document 4 (International Publication No. 05/049050 pamphlet) proposes the use of polyglutamic acid (PGA) or a salt thereof as a means for promoting saliva secretion without irritation to oral tissues, Mouthwash solution containing sodium or potassium polyglutamate and mouth refresher, ammonium polyglutamate, citric acid, gargle tablets, polyglutamic acid ethanolamine salt, oral care system solution with water suction function Etc. are disclosed.

また、特許文献5(特開2005−015347号公報)には、皮膚の最外層に存在する角質層の保湿環境にかかわるフィラグリンの合成促進剤の有効成分としてポリ−γ−グルタミン酸又はその誘導体が有効であることが提案され、ポリ−γ−グルタミン酸又はその誘導体を有効成分とする外用組成物が各種剤型の化粧料に調製され、具体的に口中清涼剤の組成などが開示されている。   Patent Document 5 (Japanese Patent Laid-Open No. 2005-015347) discloses that poly-γ-glutamic acid or a derivative thereof is effective as an active ingredient of a filaggrin synthesis promoter related to the moisturizing environment of the stratum corneum existing in the outermost layer of the skin. The composition for external use which uses poly-gamma-glutamic acid or its derivative as an active ingredient is prepared for cosmetics of various dosage forms, and the composition of the mouth freshener etc. is specifically disclosed.

しかし、かかるポリグルタミン酸又はその塩を配合した製剤について、出願人が更に検討したところ、口腔内への適用においては、使用直後から長時間に亘る効果の持続性が十分とは言えず、口中に潤い実感を与えるという点において改善の余地があった。   However, the applicant further examined the preparation containing such polyglutamic acid or a salt thereof, and in application to the oral cavity, it cannot be said that the sustainability of the effect over a long period of time immediately after use is sufficient. There was room for improvement in terms of giving a moist feeling.

従って、このような従来の技術では口腔乾燥症などによる口中の乾燥感を持続的かつ有効に改善することは難しく、上記課題が解消され、使用直後より継続して口中の乾燥感を長時間に亘って抑制可能であり、かつ口腔組織に対する刺激性やベタツキ感がなく良好な使用感で保存安定性も良く、携帯性や簡便性にも優れた口腔用組成物の開発が望まれる。   Therefore, it is difficult to continuously and effectively improve the dry feeling in the mouth due to dry mouth and the like with such conventional techniques, the above problems are solved, and the dry feeling in the mouth is continued for a long time immediately after use. It is desired to develop an oral composition that can be suppressed over time, has no irritation or stickiness to oral tissues, has a good feeling of use, good storage stability, and is excellent in portability and convenience.

特開昭56−22719号公報JP-A-56-22719 特開平7−101856号公報Japanese Patent Laid-Open No. 7-101856 国際公開第00/56344号パンフレットInternational Publication No. 00/56344 Pamphlet 国際公開第05/049050号パンフレットInternational Publication No. 05/049050 Pamphlet 特開2005−015347号公報JP 2005-015347 A

本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、その目的は、口腔乾燥症などによる口中の乾燥感を適用直後から長時間に亘って持続的に改善することができ、かつ使用時に口腔粘膜等の口腔組織に対する刺激やベタツキ感を与えることがなく、経時での保存安定性に優れ、使用時のスプレーによる噴霧性に優れる口腔スプレー用組成物及びこれを用いた口腔用製剤を提供することである。   The present invention has been made in view of the above circumstances, and its purpose is to improve the dry feeling in the mouth due to xerostomia or the like over a long period of time immediately after application, and to the oral mucosa during use. By providing a composition for oral spray that does not give irritation or stickiness to the oral tissues, has excellent storage stability over time, and has excellent sprayability when sprayed in use, and an oral preparation using the composition. is there.

本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意研究を重ねた結果、(A)ポリグルタミン酸のナトリウム塩又はカリウム塩を0.05〜5%(質量%、以下同様。)、(B)クエン酸リンゴ酸酒石酸及びコハク酸ら選ばれる少なくとも1種の有機酸及びそのアルカリ金属塩を合計で2〜6%、(C)グリセリンを10〜50%配合し、(B)成分に対する(C)成分の配合比率((C)/(B))を3以上20未満とすることにより、これをスプレー容器に収容し、使用時に口腔内に噴霧することで、使用直後より長時間に亘って唾液分泌を促進することができ、口腔内の乾燥感を改善して優れた潤い実感を与える上、使用者の口腔粘膜などの口腔組織に対する刺激性もほとんどなく、使用時のベタツキ感を与えることもなく、使用感が良好であり、保存安定性も良好で、かつ携帯性に優れ、必要なときに簡単に適用できる口腔スプレー用組成物が得られることを見出し、本発明をなすに至った。 As a result of intensive studies to achieve the above object, the present inventors have found that (A) sodium or potassium salt of polyglutamic acid is 0.05 to 5% (mass%, the same shall apply hereinafter), (B) acid, malic acid, 2-6% of at least one organic acid or its alkali metal salt selected tartaric acid and either et succinic acid in total, and 10-50% blending (C) glycerin, for component (B) ( C) By making the blending ratio of component ((C) / (B)) 3 or more and less than 20, it is accommodated in a spray container and sprayed into the oral cavity at the time of use. Can promote saliva secretion, improve the dryness in the oral cavity and provide an excellent moist feeling. Also, there is almost no irritation to oral tissues such as the oral mucosa of the user, giving a sticky feeling during use Without a feeling of use A good, good storage stability, and excellent portability, found that for oral spray composition that can be easily applied when necessary to obtain, the present invention has been accomplished.

なお、本発明においては、後述する実施例からも明らかなように、(A)ポリグルタミン酸塩と、(B)有機酸及びその塩と、(C)グリセリンとを特定量かつ割合で組み合わせて配合することにより、スプレーで噴霧して適用することで、上記優れた口腔内乾燥感の改善効果を有し、使用感及び製剤安定性も良好な口腔スプレー用組成物及び口腔用製剤を得ることができるもので、このような本発明の作用効果は、上記必須要件のいずれかを欠く場合には達成できない。   In the present invention, as apparent from the examples described later, (A) polyglutamate, (B) an organic acid and its salt, and (C) glycerin are combined in a specific amount and proportion. By applying by spraying with a spray, it is possible to obtain a composition for oral spray and a preparation for oral cavity that have the above-mentioned excellent effect of improving the dryness in the oral cavity, and also have good usability and formulation stability. Therefore, such an effect of the present invention cannot be achieved if any of the above essential requirements is lacking.

従って、本発明は、
内容物を収容する容器本体と噴霧機構とを備えたスプレー容器に充填され、該容器の内容物排出口から噴霧されることによって口腔内に適用される口腔スプレー用組成物であって、
(A)ポリグルタミン酸のナトリウム塩又はカリウム塩を0.05〜5質量%、
(B)クエン酸リンゴ酸酒石酸及びコハク酸ら選ばれる少なくとも1種の有機酸及びそのアルカリ金属塩を2〜6質量%、
(C)グリセリンを10〜50質量%
含有し、(B)成分に対する(C)成分の質量比((C)/(B))が3以上20未満であることを特徴とする口腔スプレー用組成物、及びこの口腔スプレー用組成物を、スプレー容器に収容してなる口腔用製剤
を提供する。
Therefore, the present invention
A composition for an oral spray applied to the oral cavity by being filled in a spray container having a container main body for storing contents and a spray mechanism, and sprayed from the contents discharge port of the container,
(A) 0.05-5% by mass of sodium salt or potassium salt of polyglutamic acid,
(B) citric acid, malic acid, 2-6 wt% of at least one organic acid or its alkali metal salt selected et or tartaric acid and succinic acid,
(C) 10-50 mass% of glycerol
A composition for oral spraying, wherein the mass ratio (C) / (B) of the component (C) to the component (B) is 3 or more and less than 20, and the composition for oral spray An oral preparation contained in a spray container is provided.

本発明の口腔スプレー用組成物及び口腔用製剤は、使用者が、口中の乾燥が気になったとき口腔内にスプレーするだけで、口腔粘膜など口腔組織に対する刺激性やベタツキ感なしに適用直後から長時間にわたって口中を潤わせることができ、口腔乾燥を有効に抑制することができ、経時安定性や使用時のスプレーによる噴霧性にも優れる。   The composition for oral spray and oral preparation of the present invention are just sprayed into the oral cavity when the user is concerned about dryness in the mouth, and immediately after application without irritation or stickiness to oral tissues such as the oral mucosa. The mouth can be moistened over a long period of time, dry mouth can be effectively suppressed, and the stability over time and the sprayability of the spray during use are excellent.

以下、本発明につき更に詳細に説明する。本発明の口腔スプレー用組成物は、(A)ポリグルタミン酸のナトリウム塩又はカリウム塩、(B)クエン酸及びその塩、リンゴ酸及びその塩、酒石酸及びその塩、コハク酸及びその塩から選ばれる有機酸及びその塩、(C)グリセリンを含有する。   Hereinafter, the present invention will be described in more detail. The composition for oral spray of the present invention is selected from (A) sodium or potassium salt of polyglutamic acid, (B) citric acid and its salt, malic acid and its salt, tartaric acid and its salt, succinic acid and its salt Contains an organic acid and its salt, (C) glycerin.

本発明においては、唾液分泌促進の有効成分としてポリグルタミン酸のナトリウム又はカリウム塩が配合される。
上記ポリグルタミン酸塩としては、化学的に合成されるα又はγ−ポリグルタミン酸のナトリウム又はカリウム塩、あるいは各種菌株からの発酵生産物として得られる天然のα又はγ−ポリグルタミン酸のナトリウム又はカリウム塩が使用できるが、口腔用として使用することから天然のポリグルタミン酸のナトリウム又はカリウム塩が好ましく、特に原料としての生産性が高いγ−ポリグルタミン酸のナトリウム又はカリウム塩がより好適である。
In the present invention, sodium or potassium salt of polyglutamic acid is blended as an active ingredient for promoting salivary secretion.
Examples of the polyglutamate include sodium or potassium salts of α or γ-polyglutamic acid that are chemically synthesized, or natural α or γ-polyglutamic acid sodium or potassium salts obtained as fermentation products from various strains. Although it can be used, natural sodium or potassium salt of polyglutamic acid is preferable because it is used for oral use, and sodium or potassium salt of γ-polyglutamic acid having high productivity as a raw material is more preferable.

ポリグルタミン酸塩の粘度は、特に限定されず、製品の種類に応じて各種粘度のものを使用できるが、後述する方法により測定される4%水溶液の粘度が10〜200mPa・s、特に30〜120mPa・sの範囲であることが好ましい。粘度が10mPa・s未満であると唾液分泌促進作用が不十分になる場合がある。200mPa・sを超えると製剤の粘度が高くなり、使用時のスプレーの噴霧性が悪くなる場合がある。   The viscosity of the polyglutamate is not particularly limited, and those having various viscosities can be used depending on the type of product, but the viscosity of a 4% aqueous solution measured by the method described later is 10 to 200 mPa · s, particularly 30 to 120 mPa. -It is preferable that it is the range of s. When the viscosity is less than 10 mPa · s, the salivary secretion promoting action may be insufficient. When it exceeds 200 mPa · s, the viscosity of the preparation increases, and the sprayability of the spray during use may deteriorate.

粘度測定法
200mLビーカーに水96gをとり、スターラーで撹拌しながらこれにポリグルタミン酸又はその塩を4.0g加えて完全に溶解させる。次に、25℃恒温水槽中に1時間静置後、下記のBL型粘度計を用いて正確に1分後の粘度を測定する。
BL型粘度計:東京計器 B型粘度計 型式BL
ローター:No.2 回転数:60rpm 測定温度:25℃
Viscosity measurement method Take 96 g of water in a 200 mL beaker and add 4.0 g of polyglutamic acid or a salt thereof to the beaker with stirring with a stirrer to completely dissolve it. Next, after leaving still in a 25 degreeC thermostat for 1 hour, the viscosity after 1 minute is measured correctly using the following BL type | mold viscometer.
BL type viscometer: Tokyo Keiki B type viscometer Model BL
Rotor: No. 2 Number of revolutions: 60 rpm Measurement temperature: 25 ° C

上記ポリグルタミン酸塩としては市販品を利用でき、例えばγ−ポリグルタミン酸ナトリウムとしては明治フードマテリアル社製の明治ポリグルタミン酸などを用いることができる。   As the polyglutamate, a commercially available product can be used. For example, as γ-polyglutamate sodium, Meiji polyglutamate manufactured by Meiji Food Materials Co., Ltd. can be used.

ポリグルタミン酸のナトリウム塩又はカリウム塩の配合量は、組成全体の0.05〜5%であり、好ましくは0.1〜2%である。0.05%未満では唾液分泌促進効果が十分発現せず、5%を超えると粘度が高くなり、噴霧できなかったり、口中での拡散性が悪くベタツキ感が生じる。   The compounding quantity of the sodium salt or potassium salt of polyglutamic acid is 0.05 to 5% of the whole composition, Preferably it is 0.1 to 2%. If it is less than 0.05%, the salivary secretion promoting effect is not sufficiently exhibited, and if it exceeds 5%, the viscosity becomes high and spraying is not possible, or the diffusibility in the mouth is poor and a sticky feeling is generated.

(B)成分は、有機酸とその塩であり、本発明によれば、(B)有機酸とその塩と(C)グリセリンとを併用することで、口腔粘膜等の口腔組織に刺激を与えることなしに適用直後から口中に潤いを与えることができる。
有機酸及びその塩としては、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸及びコハク酸から選ばれる1種又は2種以上の有機酸とこれらのアルカリ金属塩(ナトリウム塩、カリウム塩等)が使用され、具体的にはクエン酸とその塩、リンゴ酸とその塩、酒石酸とその塩、コハク酸とその塩を組み合わせて配合する。中でもクエン酸とクエン酸ナトリウム、リンゴ酸とリンゴ酸ナトリウムの組み合わせが使用時の刺激性及び口中の潤い実感(5分後)の点から好ましい。
Component (B) is an organic acid and a salt thereof, and according to the present invention, (B) an organic acid, a salt thereof and (C) glycerin are used in combination to stimulate oral tissues such as the oral mucosa. It is possible to moisturize the mouth immediately after application.
As the organic acid and its salt, one or more organic acids selected from citric acid, malic acid, tartaric acid and succinic acid and alkali metal salts thereof (sodium salt, potassium salt, etc.) are used. Contains citric acid and its salt, malic acid and its salt, tartaric acid and its salt, and succinic acid and its salt. Among these, a combination of citric acid and sodium citrate or malic acid and sodium malate is preferable from the viewpoints of irritation during use and moist feeling in the mouth (after 5 minutes).

有機酸及び有機酸塩の合計配合量は、組成全体の2〜6%、好ましくは2.5〜5%である。2%未満では製剤適用直後の潤い感が満足に得られず、6%を超えて配合しても更なる効果は得られず、口腔粘膜に対し刺激を与えたり、経時保存安定性に問題が生じる。   The total amount of the organic acid and the organic acid salt is 2 to 6%, preferably 2.5 to 5% of the entire composition. If it is less than 2%, a moist feeling immediately after application of the preparation cannot be obtained satisfactorily, and if it exceeds 6%, no further effect can be obtained, and irritation to the oral mucosa or problems with storage stability over time. Arise.

更に、有機酸の配合量は0.005〜1.5%であり、特に0.05〜0.5%が好ましい。0.005%未満では製剤適用直後の口中の潤い感が十分に得られず、1.5%を超えると歯牙の溶解や口腔粘膜に刺激を与える。
有機酸塩の配合量は1.5〜5.9%であり、特に1.8〜5%が好ましい。1.5%未満では製剤適用直後の口中の潤い感などの効果に劣り、5.9%を超えると口腔粘膜に対し刺激を与えたり、経時安定性に劣る。
Furthermore, the compounding amount of the organic acid is 0.005 to 1.5%, particularly preferably 0.05 to 0.5%. If it is less than 0.005%, a sufficient moist feeling in the mouth immediately after application of the preparation cannot be obtained, and if it exceeds 1.5%, dissolution of the teeth and irritation to the oral mucosa are caused.
The amount of the organic acid salt is 1.5 to 5.9%, particularly preferably 1.8 to 5%. If it is less than 1.5%, the effect such as moist feeling in the mouth immediately after the preparation is applied is inferior, and if it exceeds 5.9%, irritation is given to the oral mucosa and the stability over time is inferior.

また、有機酸及び有機酸塩を組み合わせた(B)成分の配合量は、製剤の25℃におけるpHが5〜8になる範囲に調整することが好ましく、製剤のpHが5未満の場合、歯の溶解するリスクが顕著に高くなり、pHが8を超えた場合、口腔粘膜が刺激を受ける可能性がある。   Moreover, it is preferable to adjust the compounding quantity of (B) component which combined the organic acid and the organic acid salt in the range from which the pH in 25 degreeC of a formulation will be 5-8. If the pH exceeds 8, the oral mucosa may be stimulated.

(C)グリセリンの配合量は、組成全体の10〜50%であり、好ましくは15〜40%である。10%未満では製剤の安定性が低下したり、口腔粘膜に対し刺激を与え、50%を超えるとベタツキなど使用感が悪くなる。   (C) The compounding quantity of glycerol is 10 to 50% of the whole composition, Preferably it is 15 to 40%. If it is less than 10%, the stability of the preparation is reduced or the oral mucosa is irritated. If it exceeds 50%, the feeling of use such as stickiness becomes worse.

(B)成分に対する(C)成分の質量比((C)/(B))は、3以上20未満であり、好ましくは3以上15以下、より好ましくは3.5以上15以下である。(C)/(B)の比率が3未満の場合には製剤の安定性に劣ったり、口腔粘膜に対し刺激を与え、20以上では、使用直後の口中の潤い感や、ベタツキ等により使用感に劣る。   The mass ratio of the component (C) to the component (B) ((C) / (B)) is 3 or more and less than 20, preferably 3 or more and 15 or less, more preferably 3.5 or more and 15 or less. When the ratio of (C) / (B) is less than 3, the formulation is inferior in stability or stimulates the oral mucosa, and when it is 20 or more, it feels moist in the mouth immediately after use or is sticky. Inferior to

本発明の口腔スプレー用組成物は、液体又は液状に調製されるが、上記成分に加え、必要に応じて本発明の効果を妨げない範囲で、保湿成分、湿潤剤、水溶性高分子物質、界面活性剤、溶剤、防腐成分、香料、有効成分等を配合可能である。   The composition for oral spray of the present invention is prepared in a liquid or liquid form, but in addition to the above components, a moisturizing component, a wetting agent, a water-soluble polymer substance, as long as it does not interfere with the effects of the present invention, if necessary. Surfactants, solvents, antiseptic ingredients, fragrances, active ingredients and the like can be blended.

具体的には、ヒアルロン酸塩などの保湿成分や、湿潤剤として、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マンニトール、還元乳糖、還元麦芽糖水飴、還元水飴等の糖アルコール、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、ポリエチレングリコールなどのグリセリン以外の多価アルコール、更には、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、キサンタンガム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウムなどの水溶性高分子物質などを併用できる。   Specifically, moisturizing components such as hyaluronic acid salt, and as a wetting agent, sugar alcohols such as xylitol, erythritol, sorbitol, mannitol, reduced lactose, reduced maltose starch syrup, reduced starch syrup, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, Polyhydric alcohols other than glycerin, such as polyethylene glycol, and water-soluble polymer substances such as sodium carboxymethylcellulose, polyvinylpyrrolidone, xanthan gum, carrageenan, sodium alginate, and the like can be used in combination.

上記任意成分を配合する場合、保湿成分の配合量は0.001〜1%、糖アルコール類の配合量は0.1〜20%、多価アルコールの配合量は0.1〜10%、水溶性高分子物質の配合量は0.01〜1%が好ましい。   When blending the above optional components, the amount of moisturizing component is 0.001 to 1%, the amount of sugar alcohols is 0.1 to 20%, the amount of polyhydric alcohol is 0.1 to 10%, The blending amount of the conductive polymer material is preferably 0.01 to 1%.

また、有効成分として抗う蝕成分のフッ化物(フッ化ナトリウムなど)、デキストラナーゼ、ムタナーゼなどの酵素、乳酸アルミニウム、硝酸カリウム、ピロクトンオラミンなどの知覚過敏の予防又は抑制成分や、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノールやl−メントールなどの殺菌・口臭抑制成分、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、ε−アミノカプロン酸などの抗炎症成分、その他、ピロリン酸カリウム、トリポリリン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウムなどの水溶性ポリリン酸塩、アスコルビン酸又はその塩、酢酸トコフェロール、ローズマリー、チョウジ、タイムなどの生薬抽出物などを有効量配合することができる。   In addition, as an active ingredient, an anti-cariogenic ingredient such as fluoride (such as sodium fluoride), an enzyme such as dextranase or mutanase, an ingredient for preventing or suppressing hypersensitivity such as aluminum lactate, potassium nitrate or piroctone olamine, or cetylpyridinium chloride , Bacterium chloride, benzalkonium chloride, bactericidal and halitosis control ingredients such as isopropylmethylphenol and l-menthol, anti-inflammatory ingredients such as glycyrrhizic acid, dipotassium glycyrrhizinate, ε-aminocaproic acid, others, potassium pyrophosphate, sodium tripolyphosphate An effective amount of a water-soluble polyphosphate such as sodium metaphosphate, ascorbic acid or a salt thereof, herbal extracts such as tocopherol acetate, rosemary, clove, thyme and the like can be blended.

更に、溶剤に不溶な成分の可溶化等の目的で、アニオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤、両性イオン界面活性剤等の界面活性剤を配合できる。
この場合、アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、セチル硫酸ナトリウムなどのアルキル硫酸ナトリウム、N−ラウロイルグルタミン酸ナトリウム、N−パルミトイルグルタミン酸ナトリウムなどのN−アシルグルタミン酸ナトリウム、N−ラウロイルサルコシンナトリウム、N−ミリストイルサルコシンナトリウムなどのN−アシルサルコシンナトリウム、N−ラウロイルメチルタウリンナトリウム、N−ミリストイルメチルタウリンナトリウムなどのN−メチル−N−アシルタウリンナトリウム、N−メチル−N−アシルアラニンナトリウム、ラウリルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ラウリルポリオキシエチレン(POE)硫酸ナトリウム、ラウリルPOE酢酸ナトリウム、ラウリルPOEリン酸ナトリウム、ステアリルPOEリン酸ナトリウム、サーファクチンナトリウム等が用いられる。
Furthermore, surfactants such as anionic surfactants, nonionic surfactants, and zwitterionic surfactants can be blended for the purpose of solubilizing components insoluble in solvents.
In this case, examples of the anionic surfactant include sodium alkyl sulfates such as sodium lauryl sulfate, sodium myristyl sulfate and sodium cetyl sulfate, sodium N-acyl glutamate such as sodium N-lauroyl glutamate, sodium N-palmitoyl glutamate, and N-lauroyl sarcosine. Sodium, sodium N-acyl sarcosine such as sodium N-myristoyl sarcosine, sodium N-lauroylmethyl taurine, sodium N-methyl-N-acyl taurine such as sodium N-myristoyl methyl taurine, sodium N-methyl-N-acylalanine, Sodium lauryl benzene sulfonate, hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride sodium monosulfate, sodium lauryl sulfoacetate, α-ole Sodium Insuruhon acid, lauryl polyoxyethylene (POE) sodium sulfate, sodium lauryl POE acetate, sodium lauryl POE phosphate, sodium stearyl POE phosphate, sodium surfactin or the like is used.

ノニオン界面活性剤としては、ステアリン酸モノグリセリル、ラウリン酸デカグリセリルなどのグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステルなどの糖脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステルなどの糖アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレートなどのポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ミリスチン酸モノ又はジエタノールアミドなどの脂肪酸エタノールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル等が用いられ、特にエチレンオキサイドの平均付加モル数が40〜100のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、平均付加モル数が20〜50のポリオキシエチレンアルキルエーテル、平均付加モル数が10〜30のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルがより好ましい。   Nonionic surfactants include glycerin fatty acid esters such as monoglyceryl stearate and decaglyceryl laurate, sugar fatty acid esters such as sucrose fatty acid ester, maltose fatty acid ester, lactose fatty acid ester, maltitol fatty acid ester, lactitol fatty acid ester, etc. Sugar alcohol fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan monolaurate, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester such as polyoxyethylene sorbitan monostearate, polyoxyethylene fatty acid ester such as polyoxyethylene hydrogenated castor oil, myristic acid mono or diethanolamide, etc. Fatty acid ethanolamide, sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene higher alcohol ether, polyoxyethylene polyoxy Lopylene copolymer, polyoxyethylene polyoxypropylene fatty acid ester, etc. are used, especially polyoxyethylene hydrogenated castor oil having an average addition mole number of ethylene oxide of 40 to 100, polyoxyethylene having an average addition mole number of 20 to 50 More preferred are alkyl ethers and polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters having an average added mole number of 10 to 30.

両性イオン界面活性剤としては、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタインなどのアルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、N−ラウリルジアミノエチルグリシン、N−ミリスチルジアミノエチルグリシンなどのN−アルキルジアミノエチルグリシン、N−アルキル−N−カルボキシメチルアンモニウムベタイン、2−アルキル−1−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等が用いられる。   Zwitterionic surfactants include alkyldimethylaminoacetic acid betaines such as lauryldimethylaminoacetic acid betaine, N-alkyldiaminoethylglycine such as N-lauryldiaminoethylglycine, N-myristyldiaminoethylglycine, and N-alkyl-N-carboxyl. Methyl ammonium betaine, 2-alkyl-1-hydroxyethyl imidazoline betaine sodium and the like are used.

これら界面活性剤の配合は任意であるが、配合する場合、アニオン界面活性剤、両性界面活性剤の配合量は0.001〜3%、非イオン界面活性剤の配合量は0.1〜10%が好ましい。界面活性剤の総配合量は0.001〜10%が好ましい。   The compounding of these surfactants is arbitrary, but when compounding, the compounding amount of the anionic surfactant and amphoteric surfactant is 0.001 to 3%, and the compounding amount of the nonionic surfactant is 0.1 to 10. % Is preferred. The total amount of the surfactant is preferably 0.001 to 10%.

香料としては、ペパーミント油、スペアミント油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、クローブ油、タイム油、セージ油、カルダモン油、ローズマリー油、マジョラム油、レモン油、ナツメグ油、ラベンダー油、パラクレス油等の天然精油及び、l−カルボン、1,8−シネオール、メチルサリシレート、オイゲノール、チモール、リナロール、リモネン、メントン、メンチルアセテート、シトラール、カンファー、ボルネオール、ピネン、スピラントール等の上記天然精油中に含まれる香料成分、また、エチルアセテート、エチルブチレート、イソアミルアセテート、ヘキサナール、ヘキセナール、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、ベンツアルデヒド、バニリン、エチルバニリン、フラネオール、マルトール、エチルマルトール、ガンマ/デルタデカラクトン、ガンマ/デルタウンデカラクトン、N−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド、メンチルラクテート、エチレングリコール−l−メンチルカーボネート等の香料成分、さらには、いくつかの香料成分や天然精油を組み合わせてなる、アップル、バナナ、ストロベリー、ブルーベリー、メロン、ピーチ、パイナップル、グレープ、マスカット、ワイン、チェリー、スカッシュ、コーヒー、ブランデー、ヨーグルト等の調合フレーバーの1種又は2種以上を、本発明の効果を妨げない範囲で組成中0.00001〜3%配合することができる。   Natural flavors such as peppermint oil, spearmint oil, eucalyptus oil, wintergreen oil, clove oil, thyme oil, sage oil, cardamom oil, rosemary oil, marjoram oil, lemon oil, nutmeg oil, lavender oil, paracres oil, etc. Essential oils and flavor components contained in the above natural essential oils such as l-carvone, 1,8-cineol, methyl salicylate, eugenol, thymol, linalool, limonene, menthone, menthyl acetate, citral, camphor, borneol, pinene, spirantol, etc. Ethyl acetate, ethyl butyrate, isoamyl acetate, hexanal, hexenal, methyl anthranilate, ethyl methyl phenylglycidate, benzaldehyde, vanillin, ethyl vanillin, furaneol, maltol Perfume ingredients such as ethyl maltol, gamma / delta decalactone, gamma / deltown decalactone, N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide, menthyl lactate, ethylene glycol-1-menthyl carbonate, One or more kinds of blended flavors such as apple, banana, strawberry, blueberry, melon, peach, pineapple, grape, muscat, wine, cherry, squash, coffee, brandy, yogurt, etc. Can be blended in the composition in the range of 0.00001 to 3% within a range not impeding the effects of the present invention.

更に、安息香酸及びそのナトリウム塩、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベンなどのパラベン類(パラオキシ安息香酸エステル)を防腐成分として、赤色3号、赤色104号、赤色106号、黄色4号、青色1号、緑色3号、雲母チタン、弁柄などの色素又は着色剤、キシリトール、サッカリン及びそのナトリウム塩、スクラロース、ステビオサイド、グリチルリチン、アスパルテームなどの甘味剤等を配合し得る。   Furthermore, parabens (paraoxybenzoic acid ester) such as benzoic acid and its sodium salt, methylparaben, ethylparaben, propylparaben, butylparaben, etc., as a preservative component, Red No. 3, Red No. 104, Red No. 106, Yellow No. 4, Blue No. 1, Green No. 3, pigments or colorants such as titanium mica, petiole, xylitol, saccharin and its sodium salt, sweeteners such as sucralose, stevioside, glycyrrhizin, aspartame, and the like can be blended.

本発明の口腔スプレー用組成物は、上記成分を含有する液体又は液状の口腔用組成物が容器に収容され、使用時に口腔内に噴霧して適用される。この場合、収容容器としては、薬剤を噴霧できる構造を有しているものであれば特に制限されない。具体的には、内容物を収容するプラスチックボトル等の容器本体と、ポンプディスペンサー等の噴霧機構を有するスプレー部とを備え、容器本体の上部開口部に密着して装着されたスプレー部の押圧部を押圧することで、容器本体に収容された内容物が、スプレー部の内容物排出機構によって内容物排出口(ノズル)から噴霧、排出されるもの(以下、スプレー容器と略す。)が使用できる。
このようなスプレー容器は、市販品を使用してもよく、例えばスプレー容器のディスペンサー部分は吉野工業所製のY−20(1プッシュ約0.2mL排出)、Y−70(1プッシュ約0.07mL排出)、Y−150(1プッシュ約0.15mL排出)等や、三谷バルブ社製Z−155(1プッシュ0.15mL排出)などのディスペンサーが、またボトル部については吉野工業所製の前記ディスペンサーに対応したポリエチレンテレフタレート製のボトルや竹本容器製PEI−30ボトル等が市販品として入手できる。スプレー容器のディスペンサー部については実公昭55−373号公報、実公昭56−21476号公報、特開昭60−32505号公報などが開示されている。
In the composition for oral spray of the present invention, a liquid or liquid composition for oral cavity containing the above components is accommodated in a container, and is applied by spraying into the oral cavity at the time of use. In this case, the container is not particularly limited as long as it has a structure capable of spraying a medicine. Specifically, a pressing portion of a spray unit that is provided in close contact with the upper opening of the container main body, including a container main body such as a plastic bottle for storing contents and a spray unit having a spray mechanism such as a pump dispenser. By pressing, the contents contained in the container body can be sprayed and discharged from the contents discharge port (nozzle) by the contents discharge mechanism of the spray section (hereinafter abbreviated as spray container). .
A commercial item may be used for such a spray container, for example, the dispenser part of a spray container is Y-20 (1 push about 0.2mL discharge | emission) and Y-70 (1 push about 0. 07-mL discharge), Y-150 (1 push about 0.15 mL discharge), etc., Mitani Valve Co., Ltd. Z-155 (1 push 0.15 mL discharge), etc., and the bottle part is made by Yoshino Kogyo A polyethylene terephthalate bottle corresponding to a dispenser, a PEI-30 bottle made of Takemoto Container, and the like are commercially available. As for the dispenser part of the spray container, Japanese Utility Model Publication No. 55-373, Japanese Utility Model Publication No. 56-21476, Japanese Patent Application Laid-Open No. 60-32505 are disclosed.

図1は、本発明に使用し得るスプレー容器の一実施例を示す概略断面図である。このスプレー容器のディスペンサー部はY−70、ボトル部はY−70に対応したポリエチレンテレフタレート製ボトル(いずれも吉野工業所製)として市販されている。
図1の容器は、内容物を収容する容器本体1と噴霧機構を有するスプレー部2とを備え、容器本体1の上部開口部に、スプレー部2がパッキン3を備えたキャップ4によって密着して装着され、かつスプレー部2は、その内容物排出機構5の内容物流入路となるシリンダー6の下部突出部が、その先端開口部にチューブ7が備えられて容器本体1内に挿入されている。この容器は、スプレー部2の押圧部8を押圧することで、ピストン9がシリンダー6内をシリンダーガイド10に沿って上下することによって、容器本体1内の内容物が、チューブ7の下部開口部から、シリンダー6内の流量を調節するボール11を介して吸い上げられ、頭部シリンダー12を通って内容物排出口のノズル13から噴霧、排出されるものである。なお、必要に応じて、スプレー部2にオーバーキャップ14を被せることができる。
FIG. 1 is a schematic sectional view showing an embodiment of a spray container that can be used in the present invention. The dispenser part of this spray container is marketed as a polyethylene terephthalate bottle (both manufactured by Yoshino Kogyo) corresponding to Y-70 and the bottle part corresponding to Y-70.
The container shown in FIG. 1 includes a container main body 1 for storing contents and a spray unit 2 having a spray mechanism. The spray unit 2 is in close contact with an upper opening of the container main body 1 by a cap 4 having a packing 3. The spray unit 2 is inserted into the container main body 1 with the lower projecting portion of the cylinder 6 serving as the content inflow path of the content discharge mechanism 5 provided with the tube 7 at the tip opening. . This container presses the pressing part 8 of the spray part 2 so that the piston 9 moves up and down in the cylinder 6 along the cylinder guide 10, so that the contents in the container main body 1 become the lower opening of the tube 7. Then, it is sucked up through a ball 11 for adjusting the flow rate in the cylinder 6 and is sprayed and discharged from the nozzle 13 of the content discharge port through the head cylinder 12. In addition, the overcap 14 can be covered on the spray part 2 as needed.

上記スプレー容器を構成するスプレー部の形状や、内容物排出機構、ノズル等の口径や形状などは、一般に使用されているものであれば自由に使用でき、特に限定されるものではないが、内容物が排出されるノズル孔の口径は0.1〜1mm、特に0.3〜0.8mmが好適である。スプレーによる噴霧量は、1プッシュあたり0.01〜0.5mLであることが好ましい。また、容器本体は、高さが40〜100mm、幅が15〜50mmのものが好ましく、容量は5〜50mL程度が好適である。
このような容器を使用することは、より優れた噴霧性や口中への潤い感付与効果を発揮させるのに有効である。
The shape of the spray part constituting the spray container, the content discharge mechanism, the diameter and shape of the nozzle and the like can be freely used as long as they are generally used, and are not particularly limited. The diameter of the nozzle hole through which the object is discharged is preferably 0.1 to 1 mm, particularly 0.3 to 0.8 mm. The spray amount by spraying is preferably 0.01 to 0.5 mL per push. The container body preferably has a height of 40 to 100 mm and a width of 15 to 50 mm, and a capacity of about 5 to 50 mL is suitable.
Use of such a container is effective for exerting more excellent sprayability and moisturizing effect in the mouth.

スプレー容器の材質は特に限定されないが、スプレー部の材質は、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリアセタール等が好適であり、容器本体の材質は、ポリエチレンテレフタレート等が好適である。   The material of the spray container is not particularly limited, but the material of the spray part is preferably polyethylene, polypropylene, polyacetal or the like, and the material of the container body is preferably polyethylene terephthalate or the like.

図1のスプレー容器の各部の材質は、例えば下記の通りとすることができる。
容器本体1(ボトル)(ポリエチレンテレフタレート)、
パッキン3(発泡ポリエチレン両面ポリプロピレン貼り)
キャップ4(ポリプロピレン)
シリンダー6、シリンダーガイド10、頭部シリンダー12(ポリプロピレン)
チューブ7(ポリエチレン)
押圧部8(ポリエチレン)
ピストン9(ポリエチレン)
ボール11(SUS304 ステンレス鋼材)
ノズル13(ポリアセタール)
The material of each part of the spray container of FIG. 1 can be as follows, for example.
Container body 1 (bottle) (polyethylene terephthalate),
Packing 3 (Polyethylene double-sided polypropylene attached)
Cap 4 (polypropylene)
Cylinder 6, cylinder guide 10, head cylinder 12 (polypropylene)
Tube 7 (polyethylene)
Press part 8 (polyethylene)
Piston 9 (polyethylene)
Ball 11 (SUS304 stainless steel)
Nozzle 13 (polyacetal)

以下、実施例及び比較例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。なお、以下の例において配合量はいずれも質量%である。   EXAMPLES Hereinafter, although an Example and a comparative example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example. In the following examples, the blending amount is mass%.

〔実施例1〜10、比較例1〜11〕
表1〜4に示す組成の口腔用組成物を下記方法で調製し、下記の評価を行った。結果を表1〜4に併記する。
製剤の調製:
各成分を量り採り、撹拌機で混合して調製した。調製した液30gを、スプレー容器(吉野工業所製Y−70ディスペンサー、ノズル孔0.55mm、1プッシュの噴霧量は約0.07mL、容量30mLポリエチレンテレフタレート製ボトル)に充填し、試験用製剤を得た。
なお、表1〜4中のγ−ポリグルタミン酸ナトリウムとしては、(株)明治フードマテリア製の天然品(明治ポリグルタミン酸)を使用した。
[Examples 1 to 10, Comparative Examples 1 to 11]
The composition for oral cavity of the composition shown to Tables 1-4 was prepared by the following method, and the following evaluation was performed. The results are also shown in Tables 1-4.
Formulation preparation:
Each component was weighed and prepared by mixing with a stirrer. 30 g of the prepared liquid is filled into a spray container (Y-70 dispenser made by Yoshino Kogyo, nozzle hole 0.55 mm, spray amount of 1 push is about 0.07 mL, capacity 30 mL polyethylene terephthalate bottle), and the test preparation is filled Obtained.
In addition, as γ-polyglutamate sodium in Tables 1 to 4, a natural product (Meiji polyglutamate) manufactured by Meiji Food Materia Co., Ltd. was used.

<使用時の口中の潤い実感>
日常生活において口腔乾燥が気になるパネラー10名が使用した。試験用製剤を5プッシュ(約0.35mL)口中に噴霧して、使用5分後、30分後の口中の潤い実感及び使用直後の刺激感、ベタツキを下記の基準にて評価した。
<Moisture feeling in the mouth during use>
10 panelists who were concerned about dry mouth in daily life used it. The test preparation was sprayed into the mouth of 5 pushes (about 0.35 mL), and after 5 minutes and 30 minutes of use, moist feeling in the mouth, irritation immediately after use, and stickiness were evaluated according to the following criteria.

口中の潤い実感:
7点:非常に感じる
6点:かなり感じる
5点:やや感じる
4点:どちらともいえない
3点:あまり感じない
2点:ほとんど感じない
1点:全く感じない
パネラーの平均点を算出し、下記の通り評価した。
◎:6.0点以上 ○:5.0点以上6.0点未満
△:4.0点以上5.0点未満 ×:4.0点未満
Moist feeling in the mouth:
7 points: I feel very much 6 points: I feel quite 5 points: I feel a little 4 points: I can't say either 3 points: I don't feel much 2 points: I don't feel almost 1 point: I don't feel at all It evaluated as follows.
◎: 6.0 points or more ○: 5.0 points or more and less than 6.0 points △: 4.0 points or more and less than 5.0 points ×: Less than 4.0 points

<使用直後の刺激感>
比較例7を標準品として、以下の基準で評価を行った。
5点:標準品より明らかに刺激が弱い
4点:標準品よりやや刺激が弱い
3点:標準品と同等レベル
2点:標準品よりやや刺激が強い
1点:標準品より顕著に刺激が強い
パネラーの平均点を算出し、下記の通り評価した。
◎:4.5点以上 ○:3.5点以上4.5点未満
△:2.5点以上3.5点未満 ×:2.5点未満
<Stimulation immediately after use>
Comparative Example 7 was used as a standard product, and evaluation was performed according to the following criteria.
5 points: Slightly weaker than the standard product 4 points: Slightly weaker than the standard product 3 points: Same level as the standard product 2 points: Slightly stronger than the standard product 1 Point: Remarkably stronger stimulus than the standard product Panel average points were calculated and evaluated as follows.
◎: 4.5 points or more ○: 3.5 points or more and less than 4.5 points △: 2.5 points or more and less than 3.5 points ×: Less than 2.5 points

<使用直後のベタツキ>
比較例8を標準品として以下の基準で評価を行った。
5点:標準品に比べ明らかにベタツキがない
4点:標準品に比べややベタツキがない
3点:標準品と同等
2点:標準品に比べややベタツキがある
1点:標準品に比べ顕著にベタツキがある
パネラーの平均点を算出し、下記の通り評価した。
◎:4.5点以上 ○:3.5点以上4.5点未満
△:2.5点以上3.5点未満 ×:2.5点未満
<Stickness immediately after use>
Evaluation was performed based on the following criteria using Comparative Example 8 as a standard product.
5 points: No obvious stickiness compared to standard products 4 points: No stickiness compared to standard products 3 points: Equivalent to standard products 2 points: Some stickiness compared to standard products 1 point: Remarkable compared to standard products The average score of panelists with stickiness was calculated and evaluated as follows.
◎: 4.5 points or more ○: 3.5 points or more and less than 4.5 points △: 2.5 points or more and less than 3.5 points ×: Less than 2.5 points

<製剤の安定性評価、噴霧性評価>
調製した製剤を容量30mLのスプレー容器に充填し、−5℃、50℃の温度条件下に一ヶ月放置し、外観、性状を以下の基準で目視評価して製剤の安定性を評価した。
○:無色透明で析出物は認められない
△:僅かにオリが認められる
×:顕著に析出物もしくは濁りが認められる
<Evaluation of formulation stability and sprayability>
The prepared preparation was filled in a spray container with a capacity of 30 mL and left for one month at −5 ° C. and 50 ° C. The appearance and properties were visually evaluated according to the following criteria to evaluate the stability of the preparation.
○: Colorless and transparent with no precipitates Δ: Slight orientation is observed ×: Significant precipitates or turbidity is observed

また、噴霧性は、スプレー容器を正立させて、20℃の温度下で5cmの距離からろ紙(No.5A)に1プッシュスプレーしたときのスプレーパターンを測定し、そのパターンの長径を以下の基準で評価した。
噴霧性評価基準
◎:4.0cm以上 ○:3.0cm以上4.0cm未満
△:2.0cm以上3.0cm未満 ×:2.0cm未満
In addition, sprayability is measured by measuring a spray pattern when a spray container is placed upright and sprayed on a filter paper (No. 5A) from a distance of 5 cm at a temperature of 20 ° C. Evaluated by criteria.
Evaluation criteria for sprayability ◎: 4.0 cm or more ○: 3.0 cm or more and less than 4.0 cm Δ: 2.0 cm or more and less than 3.0 cm ×: less than 2.0 cm

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表1〜4の結果により、本発明の口腔用スプレー組成物は投与直後から長時間にわたって、口中に潤いを与えることができ、口腔組織に安全で、経時での劣化が少なく、噴霧性など使用性に優れたものであることが確認できた。   According to the results of Tables 1 to 4, the oral spray composition of the present invention can moisturize the mouth for a long time immediately after administration, is safe for oral tissues, has little deterioration over time, and uses sprayability. It was confirmed that it was excellent in properties.

前述の製法にて下記実施例11〜16の製剤を調製し、上記と同様のスプレー容器に充填し、上記の評価法に準じて評価した。なお、γ−ポリグルタミン酸ナトリウム、γ−ポリグルタミン酸カリウムとしては、(株)明治フードマテリア製の天然品を使用した。   The preparations of the following Examples 11 to 16 were prepared by the above-described production method, filled in a spray container similar to the above, and evaluated according to the above evaluation method. In addition, as γ-polyglutamate sodium and γ-polyglutamate potassium, natural products manufactured by Meiji Food Materia Co., Ltd. were used.

〔実施例11〕
A成分 γ−ポリグルタミン酸ナトリウム 2.0%
(4%水溶液粘度:12mPa・s)
B成分 クエン酸 0.32
B成分 クエン酸ナトリウム 3.68
C成分 グリセリン 20
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 3
エタノール 15
キシリトール 5
還元乳糖 5
l−メントール 0.2
香料B 0.3
精製水 残
計 100%
pH:6.1 B成分の合計配合量:4.0% C成分/B成分の質量比:5.0
潤い実感(5分後、30分後共)◎、刺激感のなさ◎、ベタツキのなさ:◎、保存安定性(−5℃、50℃共)○、噴霧性◎であった。
Example 11
Component A sodium γ-polyglutamate 2.0%
(4% aqueous solution viscosity: 12 mPa · s)
B component Citric acid 0.32
B component Sodium citrate 3.68
Component C Glycerin 20
Polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil 3
Ethanol 15
Xylitol 5
Reduced lactose 5
l-Menthol 0.2
Fragrance B 0.3
Purified water remaining
Total 100%
pH: 6.1 Total amount of component B: 4.0% Mass ratio of component C / component B: 5.0
It was moist feeling (after 5 minutes and after 30 minutes), no irritation, no stickiness:, storage stability (both at -5 ° C and 50 ° C), and sprayability.

〔実施例12〕
A成分 γ−ポリグルタミン酸カリウム 0.5%
(4%水溶液粘度:45mPa・s)
B成分 クエン酸 0.5
B成分 クエン酸ナトリウム 3.5
C成分 グリセリン 25
モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン 3
ポリビニルピロリドン(K90) 0.3
エタノール 10
ソルビトール 5
エリスリトール 5
フッ化ナトリウム 0.05
安息香酸ナトリウム 0.1
香料C 0.3
精製水 残
計 100%
pH:5.8 B成分の合計配合量:4.0% C成分/B成分の質量比:6.25
潤い実感(5分後、30分後共)◎、刺激感のなさ◎、ベタツキのなさ:◎、保存安定性(−5℃、50℃共)○、噴霧性◎であった。
Example 12
A component γ-Polyglutamate potassium 0.5%
(4% aqueous solution viscosity: 45 mPa · s)
B component Citric acid 0.5
B component Sodium citrate 3.5
Component C Glycerin 25
Polyoxyethylene (20) sorbitan monooleate 3
Polyvinylpyrrolidone (K90) 0.3
Ethanol 10
Sorbitol 5
Erythritol 5
Sodium fluoride 0.05
Sodium benzoate 0.1
Fragrance C 0.3
Purified water remaining
Total 100%
pH: 5.8 Total amount of component B: 4.0% Mass ratio of component C / component B: 6.25
It was moist feeling (after 5 minutes and after 30 minutes), no irritation, no stickiness:, storage stability (both at -5 ° C and 50 ° C), and sprayability.

〔実施例13〕
A成分 γ−ポリグルタミン酸ナトリウム 0.5%
(4%水溶液粘度:84.5mPa・s)
B成分 クエン酸 0.2
B成分 クエン酸ナトリウム 3.8
C成分 グリセリン 25
ポリオキシエチレン(30)セチルエーテル 3
ヒアルロン酸ナトリウム 0.01
エタノール 10
マルチトール 5
キシリトール 5
塩化セチルピリジニウム 0.02
香料D 0.3
精製水 残
計 100%
pH:6.3 B成分の合計配合量:4.0% C成分/B成分の質量比:6.25
潤い実感(5分後、30分後共)◎、刺激感のなさ◎、ベタツキのなさ:◎、保存安定性(−5℃、50℃共)○、噴霧性◎であった。
Example 13
A component sodium γ-polyglutamate 0.5%
(4% aqueous solution viscosity: 84.5 mPa · s)
B component Citric acid 0.2
B component Sodium citrate 3.8
Component C Glycerin 25
Polyoxyethylene (30) cetyl ether 3
Sodium hyaluronate 0.01
Ethanol 10
Maltitol 5
Xylitol 5
Cetylpyridinium chloride 0.02
Fragrance D 0.3
Purified water remaining
Total 100%
pH: 6.3 B component total blending amount: 4.0% C component / B component mass ratio: 6.25
It was moist feeling (after 5 minutes and after 30 minutes), no irritation, no stickiness:, storage stability (both at -5 ° C and 50 ° C), and sprayability.

〔実施例14〕
A成分 γ−ポリグルタミン酸ナトリウム 0.5%
(4%水溶液粘度:101mPa・s)
B成分 クエン酸 0.1
B成分 クエン酸ナトリウム 3.9
C成分 グリセリン 15
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 3
プロピレングリコール 2
ポリエチレングリコール#400 3
カルボキシメチルセルロースナトリウム(アーネストガム) 0.1
エタノール 10
ソルビトール 5
キシリトール 5
塩化セチルピリジニウム 0.02
香料E 0.3
精製水 残
計 100%
pH:6.7 B成分の合計配合量:4.0% C成分/B成分の質量比:3.75
潤い実感(5分後、30分後共)◎、刺激感のなさ◎、ベタツキのなさ:◎、保存安定性(−5℃、50℃共)○、噴霧性◎であった。
Example 14
A component sodium γ-polyglutamate 0.5%
(4% aqueous solution viscosity: 101 mPa · s)
B component Citric acid 0.1
B component sodium citrate 3.9
C component Glycerin 15
Polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil 3
Propylene glycol 2
Polyethylene glycol # 400 3
Sodium carboxymethylcellulose (Ernest gum) 0.1
Ethanol 10
Sorbitol 5
Xylitol 5
Cetylpyridinium chloride 0.02
Fragrance E 0.3
Purified water remaining
Total 100%
pH: 6.7 Total blending amount of component B: 4.0% Mass ratio of component C / component B: 3.75
It was moist feeling (after 5 minutes and after 30 minutes), no irritation, no stickiness:, storage stability (both at -5 ° C and 50 ° C), and sprayability.

〔実施例15〕
A成分 γ−ポリグルタミン酸ナトリウム 0.1%
(4%水溶液粘度:189mPa・s)
B成分 クエン酸 0.32
B成分 クエン酸ナトリウム 3.68
C成分 グリセリン 20
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 3
エタノール 10
ソルビトール 15
キシリトール 1
カルボキシメチルセルロースナトリウム(アーネストガム) 0.2
l−メントール 0.2
香料F 0.3
精製水 残
計 100%
pH:6.1 B成分の合計配合量:4.0% C成分/B成分の質量比:5.0
潤い実感(5分後、30分後共)◎、刺激感のなさ◎、ベタツキのなさ:◎、保存安定性(−5℃、50℃共)○、噴霧性○であった。
Example 15
Component A sodium γ-polyglutamate 0.1%
(4% aqueous solution viscosity: 189 mPa · s)
B component Citric acid 0.32
B component Sodium citrate 3.68
Component C Glycerin 20
Polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil 3
Ethanol 10
Sorbitol 15
Xylitol 1
Sodium carboxymethylcellulose (Ernest gum) 0.2
l-Menthol 0.2
Fragrance F 0.3
Purified water remaining
Total 100%
pH: 6.1 Total amount of component B: 4.0% Mass ratio of component C / component B: 5.0
It was moist feeling (after 5 minutes and after 30 minutes) ◎, no irritation ◎, no stickiness: 、, storage stability (both −5 ° C. and 50 ° C.) ○, sprayability ○.

〔実施例16〕
A成分 γ−ポリグルタミン酸ナトリウム 0.5%
(4%水溶液粘度:84.5mPa・s)
B成分 クエン酸 0.32
B成分 クエン酸ナトリウム 3.68
C成分 グリセリン 30
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 3
エタノール 10
キシリトール 5
カルボキシメチルセルロースナトリウム(アーネストガム) 0.1
l−メントール 0.1
レモン精油 0.1
香料A 0.1
精製水 残
計 100%
pH:6.1 B成分の合計配合量:4.0% C成分/B成分の質量比:7.5
潤い実感(5分後、30分後共)◎、刺激感のなさ◎、ベタツキのなさ:◎、保存安定性(−5℃、50℃共)○、噴霧性◎であった。
なお、香料A〜Fは下記の通りの組成である。
Example 16
A component sodium γ-polyglutamate 0.5%
(4% aqueous solution viscosity: 84.5 mPa · s)
B component Citric acid 0.32
B component Sodium citrate 3.68
Component C Glycerin 30
Polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil 3
Ethanol 10
Xylitol 5
Sodium carboxymethylcellulose (Ernest gum) 0.1
l-Menthol 0.1
Lemon essential oil 0.1
Fragrance A 0.1
Purified water remaining
Total 100%
pH: 6.1 Total amount of component B: 4.0% Mass ratio of component C / component B: 7.5
It was moist feeling (after 5 minutes and after 30 minutes), no irritation, no stickiness:, storage stability (both at -5 ° C and 50 ° C), and sprayability.
In addition, the fragrance | flavors AF are the compositions as follows.

Figure 0005233399
Figure 0005233399

Figure 0005233399
なお、表中の配合量(部)は質量部である(以下、同様)。
Figure 0005233399
In addition, the compounding quantity (part) in a table | surface is a mass part (hereinafter, the same).

Figure 0005233399
Figure 0005233399

Figure 0005233399
Figure 0005233399

Figure 0005233399
Figure 0005233399

Figure 0005233399
Figure 0005233399

Figure 0005233399
Figure 0005233399

本発明にかかわるスプレー容器の一実施例を示す概略部分断面図である。It is a general | schematic fragmentary sectional view which shows one Example of the spray container concerning this invention.

符号の説明Explanation of symbols

1 容器本体
2 スプレー部
3 パッキン
4 キャップ
5 内容物排出機構
6 シリンダー
7 チューブ
8 押圧部
9 ピストン
10 シリンダーガイド
11 ボール
12 頭部シリンダー
13 ノズル
14 オーバーキャップ
DESCRIPTION OF SYMBOLS 1 Container body 2 Spray part 3 Packing 4 Cap 5 Contents discharge mechanism 6 Cylinder 7 Tube 8 Press part 9 Piston 10 Cylinder guide 11 Ball 12 Head cylinder 13 Nozzle 14 Overcap

Claims (3)

内容物を収容する容器本体と噴霧機構とを備えたスプレー容器に充填され、該容器の内容物排出口から噴霧されることによって口腔内に適用される口腔スプレー用組成物であって、
(A)ポリグルタミン酸のナトリウム塩又はカリウム塩を0.05〜5質量%、
(B)クエン酸リンゴ酸酒石酸及びコハク酸ら選ばれる少なくとも1種の有機酸及びそのアルカリ金属塩を2〜6質量%、
(C)グリセリンを10〜50質量%
含有し、(B)成分に対する(C)成分の質量比((C)/(B))が3以上20未満であることを特徴とする口腔スプレー用組成物。
A composition for an oral spray applied to the oral cavity by being filled in a spray container having a container main body for storing contents and a spray mechanism, and sprayed from the contents discharge port of the container,
(A) 0.05-5% by mass of sodium salt or potassium salt of polyglutamic acid,
(B) citric acid, malic acid, 2-6 wt% of at least one organic acid or its alkali metal salt selected et or tartaric acid and succinic acid,
(C) 10-50 mass% of glycerol
A composition for oral spray, containing, wherein the mass ratio of component (C) to component (B) ((C) / (B)) is 3 or more and less than 20.
請求項1記載の口腔スプレー用組成物をスプレー容器に収容してなる口腔用製剤。   An oral preparation comprising the oral spray composition according to claim 1 contained in a spray container. スプレー容器の内容物排出口の口径が0.1〜1mmで、噴霧排出量が1プッシュあたり0.01〜0.5mLである請求項2記載の口腔用製剤。The oral preparation according to claim 2, wherein the diameter of the content discharge port of the spray container is 0.1 to 1 mm, and the spray discharge amount is 0.01 to 0.5 mL per push.
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