Renininhibitoren hemmen durch eine Bindung an das katalytische Zentrum der Protease Renin die Umwandlung Angiotensinogen in Angiotensin I, welche Vorstufen des Blutdruck steigernden Angiotensin II sind. Auf diese Weise greifen Renininhibitoren sehr früh in das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System ein, und die Produktion von Angiotensin II kann komplett unterbunden werden. Damit unterscheiden sich Renininhibitoren von den therapeutisch häufiger eingesetzten ACE-Hemmern, welche lediglich das Angiotensin I in Angiotensin II umwandelnde Angiotensin Converting Enzym, nicht aber das alternative Enzym Chymase hemmen, und somit zu einer inkompletten Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems führen. Darüber hemmen Renininhibitoren nicht den Abbau des Entzündungsmediators Bradykinin, der für eine charakteristische Nebenwirkung der ACE-Hemmer, dem sogenannten Kininhusten, verantwortlich ist. Eine basierend auf den pharmakologischen Eigenschaften zu erwartende therapeutische Überlegenheit gegenüber ACE-Hemmern ist jedoch klinisch nicht belegt.
Strukturell bedingt sind Renininhibitoren oft pharmakokinetisch problematische Arzneistoffe. Sie werden schlecht resorbiert und ihre orale Bioverfügbarkeit liegt oft unter 2 %.
Renininhibitoren, die in der klinischen Entwicklung sind oder waren oder arzneimittelrechtlich zugelassen wurden, sind beispielsweise:
- ↑ Wakerlin GE: Antibodies to renin as proof of the pathogenesis of sustained renal hypertension. In: Circulation. 17. Jahrgang, 1953, S. 653–657.
- ↑ S. D. Deodar, E. Haas, Harry Goldblatt: Production of antirenin to homologous renin and its effect on experimental renal hypertension. In: J. Exp. Med. 119. Jahrgang, März 1964, S. 425–432, PMID 14129713, PMC 2137885 (freier Volltext).
- ↑ Paul Martini: Über das Wesen und die Behandlung des essentiellen Hochdrucks. In: Münchener Medizinische Wochenschrift. Band 95, Nr. 1, 2. Januar 1953, S. 33–42 (O. Bollinger-Vorlesung, gehalten in München am 11. Dezember 1952), hier: S. 37.
- ↑ Umezawa H, Aoyagi T, Morishima H, Matsuzaki M, Hamada M: Pepstatin, a new pepsin inhibitor produced by Actinomycetes. In: J Antibiot. 23. Jahrgang, Nr. 5, Mai 1970, S. 259–262, PMID 4912600.